Испытания препаратов необходимо проводить in vivo и in vitro, однако техника испытаний пока еще остается недостаточно совершенной, чтобы можно было обнаружить тонкие различия между исследуемыми препаратами. Первоначальная стоимость оценки этих соединений может колебаться в пределах от 200 долл. при очень поверхностном исследовании до 5000 долл. при подробном изучении. Альтернативой программы получения полусинтетических антибиотиков, основанной на успехах органической химии, является работа по осуществлению биотрансформации по типу биоконверсии стероидов. Для каждого из известных антибиотиков обнаружен хотя бы один микроорганизм, способный вызвать превращение данного антибиотика [11]. К этим микроорганизмам относятся как микробы-продуценты антибиотиков, так и различные, резистентные к антибиотикам организмы, способные их разрушать.